T1. CONCEPTOS GENERALES DE LA FARMACOLOGÍA 1. CONCEPTOS BÁSICOS

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  • FARMACOLOGÍA: Parte de la medicina que estudia la interacción entre un sistema biológico y una sustancia química. Dicha sustancia química podrá emplearse en el tratamiento, curación, prevención o diagnóstico de una enfermedad. • FARMACOCINÉTICA: la
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   1 UNIDAD 1: GENERALIDADES Farmacología T1. CONCEPTOS GENERALES DE LA FARMACOLOGÍA   1. CONCEPTOS BÁSICOS    FARMACOLOGÍA: Parte de la medicina que estudia la interacción entre un sistema biológico y una sustancia química. Dicha sustancia química podrá emplearse en el tratamiento, curación, prevención o diagnóstico de una enfermedad.    FARMACOCINÉTICA:  la reacción del organismo ante la sustancia medicamentosa. Cómo reaccionamos a un fármaco. Esta rama nos ayuda a conocer la dosis necesaria de un fármaco en función de características farmacocinéticas (cuánto tarda en actuar y en eliminarse).    FARMACODINAMIA: lo que el fármaco hace en el organismo. No siempre vamos a saber el cómo y por qué actúa un fármaco (sobre todo con fármacos del SN). Esta disciplina trata de explicar el mecanismo de acción. Actualmente la farmacología tiene sus subdivisiones:    farmacogenética    Farmacogenómica    Básica    Humana    Clínica    Farmacoepidemiología. El efecto del medicamento a nivel social.    Farmacoeconomía. Estudia los costes/beneficios de nuevos fármacos. Hay veces que salen tan caros que no se llegan a comercializar. 2. EVOLUCIÓN HISTÓRICA   2 UNIDAD 1: GENERALIDADES Farmacología 3. DEFINICIONES DE INTERÉS    DROGA: sustancia natural con actividad farmacológica (manzanilla p. e.).    PRINCIPIO ACTIVO: la sustancia concreta de la droga que provoca el efecto que buscamos.    FÁRMACO: sustancia con actividad farmacológica que puede usarse para curar (drug).    MEDICAMENTO: la forma que le damos mediante sustancias inertes que permiten su consumo (pastilla, gota…).      ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA:  embalaje para comercialización. *No todos los fármacos necesitan prescripción médica. En caso de que así sean, está permitida su publicitación (en EEUU todos los fármacos se pueden publicitar). 4. TIPOS DE MEDICAMENTOS a) Según si necesitan receta o no:    EFP: Especialidades Farmacéuticas Publicitarias (OTC, venta libre, sin prescripción)    EF: Especialidades Farmacéuticas    Estupefacientes b) Según la necesidad de control de tratamiento:    TLD: Tratamientos de larga duración    ECM: Especial Control Médico c) Según posibles prescriptores:    H: Uso Hospitalario / DH: Diagnóstico Hospitalario (no prescribible por un médico de atención primaria). d) Según la financiación por el Sistema Nacional de Salud    No financiadas    Aportación 60/50/40/10% según ingresos, sujetos a máximos mensuales    AR: Aportación reducida    Sin aportación    EOSS: excluidas de la financiación, pero necesitan receta para su dispensación    ASS: a cargo de la seguridad social. Medicamento financiado. e) Según lleven nombre comercial o no:    MARCA: ha de estar registrada ®    EFG: especialidad farmacéutica genérica. No srcinales. *Hay algunas sustancias que son de declaración obligatoria (lactosa, gluten, glucosa…). Si no lo pone en la caja es que no hay. 5. SÍMBOLOS DE CARTONAJE   3 UNIDAD 1: GENERALIDADES Farmacología FORMAS DE DENOMINAR A LOS MEDICAMENTOS    DCI: denominación común internacional      DOE: denominación oficial española      Nº PEI: número de producto de investigación   *Polaramina: antihistamínico Prednis olona : corticoide T2.DESARROLLO DE FÁRMACOS     4 UNIDAD 1: GENERALIDADES Farmacología T3. FARMACODINAMIA   1. DEFINICIÓN Ciencia que estudia las acciones y los efectos de los fármacos sobre los órganos y su mecanismo de acción bioquímico o molecular. La acción de los fármacos se produce cuando estos interaccionan con el organismo sobre sus dianas celulares. Los fármacos pueden producir un efecto tras su unión o pueden evitar que otros ligandos se unan a sus dianas. INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR -   Acción farmacológica: resultado del acoplamiento + interacción molecular F-R. -   Efecto farmacológico: modificaciones fisiológicas por la acción farmacológica. 2. RECEPTORES FARMACOLÓGICOS Los receptores farmacológicos son moléculas endógenas, dianas de fármacos. Existen de por sí antes de administrar el fármaco. Son fundamentalmente de naturaleza proteica. Están encargados directa y específicamente de la señalización química entre células y dentro de ellas (receptores intracelulares o citoplasmáticos). Existe un equilibrio entre recept  ores/ligandos libres y receptores/ligandos ligados. Este equilibrio se alcanza cuando la velocidad de unión es igual a la de separación. 3. TIPOS DE RECEPTORES RECEPTORES DE SUSTANCIAS REGULADORAS ENDÓGENAS IONOTRÓPICOS: canales iónicos controlados por ligandos. METABOTRÓPICOS: receptores acoplados a proteínas G. CATALÍTICOS: receptados ligados a quinasas (enzimas). NUCLEARES: modifican la regulación de la expresión génica. Aquí aparece el concepto de agonista/antagonista. -   Agonista: sustancia que provoca un efecto similar a una sustancia endógena. Interactúan con el mismo receptor por la similitud molecular. -   Antagonista: interacciona, pero no es capaz de provocar el efecto. TRANSPORTADORES Proteínas canales  (de H2O e iones específicos). A favor de gradiente. Transportadoras  (iones, aas, azúcares). Permiten también el transporte en contra de gradiente. -   Bomba NA+/K+   en músculo -   Co-transportador Na+/K+/Cl- (asa de Henle)    -   Bomba de protones   estómago -   Transportador de ácidos débiles (túbulo renal)  ´   5 UNIDAD 1: GENERALIDADES Farmacología -   Captador de serotonina    fluoxetina. Lo inhibe y hace que haya más serotonina disponible. ENZIMAS Algunos fármacos ejercen su acción por interacción con determinadas enzimas implicadas en el metabolismo de algunas moléculas. Pueden aumentar, reducir o bloquear la actividad de la enzima sobre la que actúa. La inhibición provoca el incremento del sustrato y puede ser reversible (competitiva/no competitiva) o irreversible (en general, tóxicos). ENZIMA FÁRMACO INHIBIDOR Enzima convertidor de angiotensina (ECA). Se encarga de convertir angiotensina I en angiotensina II, que actúa sobre receptor ALA (vasoconstrictor, ↑ T) IECA. Evita los aumentos de tensión. Acetilcolinesterasa (ACE). HMG-CoA reductasa. Reduce el colesterol en LDL. Previenen de fallo cardíaco. GABA-transaminasa. Destruye GABA (neurotransmisor neurodepresor) Inhiben la destrucción de GABA prolongando sus efectos. Se usan como sedantes. Ciclooxigenasa (COX). Aspirina (acetil salicílico) Timidilato sintetasa. Monoaminooxidasa (MAO). Los fármacos que actúan sobre este tipo de receptores pueden actuar de dos formas: Activación enzimática: aumento de la actividad catalítica. Otras modificaciones: falso sustrato (antitumorales), profármaco. CANALES IÓNICOS Permiten el flujo selectivo y rápido de determinados iones a favor de gradiente. Se pueden encontrar en estado: -   De reposo. Cerrados pero sensibles a ser activados. -   Activo. Abiertos -   Inactivado o refractario (insensible a ser activado) Hay canales dependientes de voltaje y canales asociados a receptor. DEPENDIENTES DE VOLTAJE    NA+: excitabilidad eléctrica neuronas sensoriales.      K+: participan en la repolarización      Ca2+:   L: median la entrada de Ca2+ en células que producen contracción. N: implicados en la transmisión dolorosa en determinadas afecciones.    Cl-: participan en la repolarización. ASOCIADOS A RECEPTORES (IONOTRÓPICOS) -   Na+ a R nicotínico, -   Cl- a R GABA a, -   Glicina R glutamato/aspartato, -   Canal catiónico al R 5-HT3. Se encuentra a nivel del SNC y el inhibidor de este receptor son tratamientos antiheméticos para impedir el vómito.  
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