ACTIVIDAD TEMA 7 I: FARMACOCINÉTICA CLÍNICA

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  Marta Guitart Cabezos M36 ACTIVIDAD TEMA 7 I: FARMACOCINÉTICA CLÍNICA 1.   Define los siguientes conceptos: cinética de absorción, distribución y eliminación.  -   Cinética de absorción: cuantifica la entrada de fármaco en la circulación sistémica. -   Cinética de distribución: cuantifica la velocidad de distribución de un fármaco en el organismo. -   Cinética de eliminación: cuantifica la velocidad con la que el fármaco se elimina del organismo. 2.   Indica qué procesos incluye el estudio de la cinética de absorción. La cinética de absorción incluye la liberación del fármaco de su forma farmacéutica y disolución, absorción y eliminación presistémica. 3.   Define los siguientes conceptos. a.   Velocidad de absorción: El número de moléculas de fármaco que se absorbe por unidad de tiempo. b.   Biodisponibilidad: Velocidad y cantidad de la forma inalterada de un fármaco que llega a la circulación sistémica. Depende de la vía de administración y de la forma farmacéutica, puede haber variabilidad interindividual. c.   Bioequivalencia: Es la equivalencia farmacocinética entre dos preparados farmacéuticos, es decir que tengan una velocidad y fracción de absorción similares para poder asumir que tendrían misma eficacia y seguridad. d.   Cinética de absorción de orden 0: Es un tipo de cinética de absorción en el que el número de moléculas que se absorbe en la unidad de tiempo permanece constante durante el proceso de absorción. Cinética de absorción de orden 1: Es otro tipo de cinética de absorción en el que la velocidad de absorción disminuye con la cantidad de fármaco que queda por absorberse. e.   Compartimento central: Compartimento de fácil accesibilidad (tejidos irrigados). Ej: agua plasmática, intersticial e intracelular. Compartimento periférico superficial: Agua intracelular, poco accesible (tejidos menos irrigados y depósitos tisulares). Compartimento periférico profundo: Depósitos tisulares a los que el fármaco se une fuertemente y de los que se libera con mayor lentitud. f.   Modelos de distribución monocompartimental: El fármaco se distribuye rápida y uniformemente por todo el organismo. Modelo bicompartimental: Los fármacos administrados vía IV difunden rápidamente al compartimento central y el equilibrio con el compartimento periférico se alcanza más lentamente. Es el más frecuente. Modelo tricompartimental: Se observan concentraciones inicialmente altas en el compartimento central, seguidas de una fase de equilibrio con el compartimento periférico superficial y una fase de distribución aún más lenta en la que el fármaco continúa acumulándose en algunos tejidos o compartimento periférico profundo. Si la acción es en el periférico: Fase postdistributiva, el efecto tarda más en aparecer y desaparecerá más tarde de lo que indican las concentraciones plasmáticas. g.   Volumen aparente de distribución de un fármaco: Volumen hipotético de líquido en el que tendría que haberse disuelto la dosis administrada (cantidad total de F) para alcanzar una concentración igual a la plasmática observada, suponiendo que existe una distribución uniforme de fármaco. Es un parámetro farmacocinético característico de cada fármaco. h.   ¿Qué dato podemos calcular a partir del volumen aparente de distribución de un fármaco? Nos puede servir para calcular la dosis inicial necesaria para alcanzar niveles eficaces en situaciones urgentes en un modelo monocompartimental. i.   Constante de eliminación:  Marta Guitart Cabezos M36 Probabilidad de que una molécula de fármaco se elimine del plasma de forma global en la unidad de tiempo por todos o por cada uno de los mecanismos de eliminación (biotransformación, excreción).  j.   Semivida de eliminación. ¿Qué dato podemos calcular a partir de la semivida de eliminación? Es el tiempo que tarda la concentración plasmática de un fármaco en reducirse a la mitad y es la inversa de la constante de eliminación. Nos sirve para definir la pauta de administración (nº de tomas diarias). Si la vida es muy larga la dosis se dilata en el tiempo (pautas cada 24-48 h) y si la vida plasmática es muy corta la dosis tiene que ponerse pronto (pautas cada 4-5 horas). k.   Aclaramiento (referido a cinética de eliminación). ¿qué dato podemos calcular con el aclaramiento? Cantidad de F eliminado por unidad de tiempo (condiciona el nivel estable que se alcanza cuando se administran dosis múltiples y la dosis de mantenimiento que debe administrarse para mantener ese nivel). l.   Cinética de eliminación de orden 1. La velocidad de eliminación depende de la cantidad de F que hay en el organismo y es mayor cuando las concentraciones plasmáticas son elevadas. La mayoría de los mecanismos de eliminación son de orden 1. Cinética de eliminación de orden 1. El nº de moléculas que se elimina por unidad de tiempo permanece constante. El mecanismo de eliminación es saturable (por metabolismo o por excreción renal). m.   ¿Qué elementos se establecen con el diseño de una pauta de administración? La dosis, la frecuencia de administración y la duración del tratamiento. n.   Estado estacionario: Cuando la cantidad de fármaco que sale iguala a la que entra, la concentración plasmática permanecerá estable: concentración en equilibrio (CpE) o nivel estable. Depende directamente de la velocidad de difusión e inversamente del aclaramiento. Es importante saber cuánto tardará en alcanzarse el nivel estable para saber cuánto tardará en observarse el máximo efecto. o.   Cinética lineal: Los parámetros de absorción, distribución y eliminación permanecen constantes. Hay proporción entre dosis de mantenimiento y nivel estable, permite ajuste de dosis (extrapolar parámetros de dosis única a dosis múltiples). El tiempo que tarda en alcanzarse el nivel estable es el mismo cuando se utilizan dosis altas y bajas. Cinética no lineal: Alguno de sus parámetros de absorción, distribución o eliminación varían con las dosis o duración del tratamiento. Eliminación lenta y constante, independiente de la concentración plasmática. No se puede extrapolar de dosis única a dosis múltiples. 4.   Define los tipos de cinética no lineal y cita un ejemplo de cada uno de ellos. Dependiente de dosis: la concentración plasmática estable aumenta más (alcohol, fenitoína) o menos (valproato sódico) de lo que corresponde a la dosis. Dependiente del tiempo: la eliminación varía con la duración del tratamiento (autoinducción de la cabamacepina). Cinética de Michael-Menten: es la más peligrosa. La concentración plasmática de un fármaco alcanza un valor que satura el metabolismo. La eliminación de los fármacos es de orden 1 mientras la concentración plasmática está por debajo de los valores de saturación, pero pasa a ser de orden 0 cuando se superan estos valores. El nivel estable aumenta más de lo esperado y pequeños aumentos de dosis aumentan desproporcionadamente el nivel estable   toxicidad. (fenitoína). 5.   ¿Qué implicaciones clínicas pueden tener los fármacos con cinética no-lineal? Indica esta información para cada uno de los tipos. Dependiente de dosis: saturación del metabolismo (creciente) o saturación de la unión a proteínas). Dependiente de tiempo: autoinducción Michael-Menten: toxicidad  Marta Guitart Cabezos M36 6.   Indica qué es la monitorización de fármacos y cuáles son requisitos que debe cumplir para que una monitorización terapéutica sea útil. Es el proceso de cuantificación de las concentraciones de fármacos en pacientes y su utilización para diseñar regímenes de dosificación individualizados con el fin de conseguir un mejor cuidado del paciente. Para que la monitorización terapéutica sea útil se deben cumplir los siguientes requisitos:    Asegurar la eficacia cuando el tratamiento es vital: infecciones graves, arritmias.    Necesario prevenir la toxicidad: sobre todo en toxicidad grave (mielosupresión por metotrexato ) o irreversible (ototoxicidad por aminoglucósidos )    Dificultad en la valoración clínica de la eficacia: por ser lenta (epilepsia con pocas crisis) o la toxicidad porque los síntomas similares por la enfermedad o por la toxicidad (vómitos por gastritis o por intoxicación por digoxina)    Asegurar cumplimiento terapéutico (adherencia terapéutica): antiepilépticos.    Fármaco con índice terapéutico pequeño: teofilina, aminoglucósidos.    Dificultad para ajustar la dosis: cinética no lineal (DPH, anticoagulantes orales). 7.   Define intervalo terapéutico y cita al menos tres grupos de fármacos que suelan monitorizarse. Es el intervalo de concentraciones plasmáticas en el que la mayor parte de los pacientes presenta eficacia sin toxicidad, pero la interpretación debe ser flexible. Es un parámetro probabilístico en una población determinada. Fármacos que suelen monitorizarse: inmunodepresores (ciclosporina), psicofármacos (antidepresivos, litio) y antibióticos (aminoglucósidos).
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